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GD — Gesellschaft für Dermopharmazie e.V.
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Ausgabe 1 (2008) |
Dermokosmetik
Betulin für die Haut
Entwicklung, Galenik und Anwendung der betulinbasierten Hautpflege
Bericht von Stefanie Fastnacht, Neu-Isenburg
Hautpflegeprodukte für trockene und empfindliche Haut sollten möglichst ohne Inhaltsstoffe auskommen, die zu einer Schädigung der Hautbarriere, zu Hautirritationen oder zu Kontaktsensibilisierungen führen können. Ein Blick auf die Zusammensetzungsangaben gängiger Präparate zeigt jedoch, dass die Praxis oft anders aussieht. Zuweilen stehen auf den Zutatenlisten mehr als 20 Einzelkomponenten, darunter oft auch Emulgatoren und Konservierungsmittel mit barriereschädigendem beziehungsweise hautirritierendem und/oder kontaktsensibilisierendem Potenzial. Hautpflegepräparate auf der Basis des Birkenkorkwirkstoffs Betulin (Imlan®) kommen dagegen ohne solche Zusätze aus. Das Basispräparat dieser Pflegeserie enthält mit Betulin, Jojobaöl und Wasser nur drei in jeder Hinsicht unbedenkliche Inhaltsstoffe.
Die Entwicklung, Galenik und Anwendung der betulinbasierten Hautpflege wurde bei einem Seminar der Firma Birken GmbH am 1. April 2008 im Rahmen der 12. Jahrestagung der Gesellschaft für Dermopharmazie in Berlin vorgestellt. Dabei wurde deutlich, dass Betulin in dermalen Vehikeln eine Doppelfunktion übernimmt: Zum einen fungiert die Substanz als Wirkstoff, und zum anderen übernimmt sie die Rolle von klassischen Emulgatoren zur Stabilisierung der Formulierung.
Betulin als multifunktionaler
Wirkstoff
Betulin ist die Leitsubstanz einer Gruppe von pentazyklischen Triterpenen, die in besonders hohen Konzentrationen im Kork der weißstämmigen Birke vorkommen, erklärte Dr. Melanie Laszczyk von der Firma Birken aus Niefern-Öschelbronn. Mit Hilfe eines patentierten Extraktionsverfahrens lasse sich aus dem Birkenkork ein Trockenextrakt gewinnen, der zu 80 Prozent aus Betulin besteht und in geringeren Mengen weitere Triterpene enthält.
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An der Haut zeige der Extrakt ein breites Spektrum an pharmakologischen Wirkungen: Zahlreiche Publikationen belegten seine differenzierungsfördernden, antiinflammatorischen, antibakteriellen und antimykotischen Eigenschaften. Indianerstämme und nordeuropäische Kulturvölker hätten Birkenrinde traditionell als Wundauflage verwendet, merkte Laszczyk in diesem Zusammenhang an.
Das Besondere an Betulin, für dessen Unbedenklichkeit umfangreiche toxikologische und sicherheitspharmakologische Studien sprächen, sei seine Multifunktionalität: In Penetrationsstudien habe gezeigt werden können, dass Betulin das Stratum corneum durchdringen und somit auch in tieferen Hautabschnitten wirken könne. Gleichzeitig besitze es die Fähigkeit, mit Öl und Wasser W/O-Emulsionen zu bilden, die ohne weitere Zusätze physikalisch und mikrobiologisch stabil bleiben.
Emulsionsstabilisierung ohne
klassische Emulgatoren
Betulinbasierte Emulsionen unterscheiden sich von herkömmlichen Emulsionen vor allem dadurch, dass sie keine klassischen Emulgatoren mit Tensidstruktur enthalten. Solche Emulgatoren können die hauteigenen Lipide emulgieren und dadurch zu einer Schädigung der Hautbarriere führen, erklärte Professor Dr. Rolf Daniels vom Lehrstuhl für Pharmazeutische Technologie der Eberhard-Karls-Universität in Tübingen. Vor allem für den Einsatz bei trockener und empfindlicher Haut bestehe deshalb schon seit Langem der Wunsch nach tensidfreien Emulsionen.
Tensidfreie Emulsionen lassen sich herstellen, indem anstelle von herkömmlichen Emulgatoren Polymere oder, wie im Falle der betulinbasierten Formulierungen, kleine Feststoffpartikel zur Stabilisierung des Systems verwendet werden. Gemäß einer Definition der Gesellschaft für Dermopharmazie dürfen derart stabilisierte Emulsionen als „emulgatorfrei“ bezeichnet werden.
In Anlehnung an ihren Entdecker werden feststoffstabilisierte Emulsionen auch als „Pickering-Emulsionen“ bezeichnet. Bei diesem bereits mehr als 100 Jahre alten galenischen Prinzip ordnen sich kleine Feststoffpartikel an der Grenzfläche zwischen Öl und Wasser an und ermöglichen dadurch eine Vermischung der beiden Phasen. Damit dies funktioniert, muss der Feststoff zur wässrigen und zur öligen Phase eine unterschiedlich starke Affinität besitzen, aber von beiden Phasen noch benetzbar sein.
Wird Betulin in Konzentrationen oberhalb von 2,5 Prozent in pflanzlichen oder synthetischen Ölen suspendiert, bilden die Partikel eine Netzwerkstruktur. Ab etwa acht Prozent erhält man ein thixotropes Betulin-Oleogel. Nach Zusatz von Wasser entsteht eine feindisperse W/O-Emulsion, die selbst nach dreijähriger Lagerung nicht bricht. Aufgrund der antimikrobiellen Eigenschaften von Betulin bleiben solche Formulierungen auch ohne Konservierungsmittelzusätze mikrobiologisch stabil.
Da betulinbasierte Emulsionen in keine der bestehenden galenischen Kategorien passten, müssten sie eigentlich als „Betulsionen“ bezeichnet werden, schlug Daniels vor. Mit einem Minimum an Inhaltsstoffen ausgestattet, kämen Betulsionen dem Konzept eines idealen Hautpflegeproduktes sehr nahe.
Betulin in der topischen
Anwendung
Professor Dr. Christoph Schempp von der Universitäts-Hautklinik Freiburg gab eine Übersicht über die bisherigen Erfahrungen mit Betulin in der topischen Anwendung. Die Wirksamkeit wurde in einer retrospektiven Studie nachvollzogen. Dazu wurden mit dem Computerprogramm „Data Mining“ zunächst alle Patienten der Freiburger Universitäts-Hautklinik erfasst, bei denen im Zeitraum von April 2004 bis Januar 2007 eine betulinhaltige Creme angewendet wurde.
 Die Ausführungen zur betulinbasierten Hautpflege stießen bei den Teilnehmern der 12. GD-Jahrestagung auf großes Interesse. Selbst nach Ende des Seminars wurden noch zahlreiche Fragen gestellt, die von den Referenten, hier im Bild Dr. Melanie Laszczyk (2. von links) und Professor Dr. Rolf Daniels (3. von links), sowie vom Gründer und Geschäftsführer der Firma Birken, Dr. Armin Scheffler (3. von rechts), beantwortet wurden. |
Von insgesamt 145 identifizierten Fällen waren 111 Fälle (69 Frauen und 42 Männer) auswertbar. Sie wurden den Diagnosegruppen Atopisches Ekzem, andere Ekzeme, Intertrigo und Epitheldefekte, wie Erosionen oder Verbrennungen, zugeordnet. Das klinische Ansprechen wurde in einem groben Grading mit sehr gut, gut, mäßig oder schlecht beurteilt. In der Gesamtauswertung ergaben sich folgende Ansprechraten:
| Sehr gut: 11 Prozent | |
| Gut: 55 Prozent | |
| Mäßig: 31 Prozent | |
| Schlecht: 3 Prozent |
Bei einer Analyse der einzelnen Diagnosegruppen zeigte sich, dass es insbesondere bei Intertrigo zu einem guten bis sehr guten Ansprechen kam. Dort wurde in 88 Prozent der Fälle ein vollständiges Abheilen oder eine deutliche Besserung des Befunds festgestellt. Doch auch oberflächlich erosive Dermatosen, wie akute Ekzeme, Verbrennungen, Herpes zoster necroticans und akute Arzneimittelexantheme, sprachen in 66 Prozent der Fälle gut bis sehr gut auf die betulinhaltige Creme an.
Neben der Wirksamkeit wurde auch die Verträglichkeit der Creme ausführlich untersucht und als sehr gut beurteilt. Im Epikutantest an 101 Patienten mit Verdacht auf Kontaktsensibilisierungen zeigte sich keine einzige positive Crescendo-Reaktion. Einen ebenfalls günstigen Befund ergab ein okklusiver Patchtest über zweimal 24 Stunden an 40 freiwilligen hautgesunden Probanden. In diesem Test wurden keine Unterschiede gegenüber der unbehandelten Kontrolle gefunden.
Zusammenfassend stellte Schempp die betulinhaltigen Zubereitungen als gut verträgliche Basispflegeprodukte für trockene und empfindliche Haut dar, die ohne überflüssige chemische Zusätze oder Duftstoffe auskämen und sich auch zur Linderung der Symptome bei Ekzemen, Intertrigo, Verbrennungen, Erosionen und Ulzera eigneten. Selbst Birkenpollenallergiker könnten die Präparate verwenden, weil der verarbeitete Birkenkorkextrakt frei von den für die Birkenpollenallergie verantwortlichen Bet-v-Allergenen sei.
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